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1、【通用名称】厄贝沙坦氢氯噻嗪片 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
2、 【药理毒理】厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素-血管紧张素系统激活,对抗降压作用,并降低血钾水平。
3、而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制,从而加强利尿剂的降压效果,同时还能选择性阻断AT1亚型受体发挥降压作用。
4、另外,厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。
5、厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)能有效降低轻、中或重度高血压病人的血压,降低程度与ACEI、β阻滞剂和钙拮抗剂等单独或联合使用氢氯噻嗪相当。
6、厄贝沙坦和氢氯噻嗪联用较单用所增加的疗效对达到治疗指南(JNC7和WHO/ISH)的目标血压十分重要。
7、此外,长期使用厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)的耐受性以及每天1片的简单用药方法可能对病人坚持治疗有所帮助。
8、因此,厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)对于为降低血压而必须联合用药的病人是合理选择。
9、 【药代动力学】据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。
10、血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。
11、三天内达稳态。
12、厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。
13、本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。
14、厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
15、据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
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