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复方制剂是什么意思(制剂是什么意思)

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1、1929年Forester首先报道了金对类风湿关节炎的可喜治疗效果,开创了现代金制剂的临床应用。

2、金制剂分为口服金与注射金两种,国内从未生产注射金,现临床上用的是金诺芬(auranofin),商品名瑞得(ridaura)。

3、它是一种混合口服金制剂,其活性成分主要是四乙酰基葡糖金和三乙基磷金。

4、 1.药代动力学 金诺芬口服后其所含金的25%经胃肠道吸收,其中40%的金与红细胞结合,60%与血浆蛋白结合,并通过与血浆蛋白的结合转运到关节液。

5、关节液中的浓度是血液浓度的一半,金在炎性滑膜组织中浓度高,大量存在于滑膜细胞中。

6、未被吸收的及随胃肠道粘膜上皮排出的金随粪便排出体外。

7、血金浓度约在服药后12周达稳定状态,被吸收金的血浆半减期为 11~31天,平均 26天,体内半减期为 80天。

8、吸收金中约 60%(相当于口服剂量的15%)由肾排出,其余由胃肠道排出。

9、母乳乳汁中浓度低。

10、金诺芬代谢迅速,在体内蓄积较少,每日口服金诺芬6mg,蓄积30%。

11、此外,虽然血金浓度和金诺芬的剂量成比例,但血中金浓度与疗效或不良反应间的相关性尚未得到证实。

12、 2.药理作用与作用机制 金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。

13、国外对注射金的研宪更多。

14、口服金虽副作用较注射金为少,但疗效不如注射金。

15、口服金副作用主要为大便稀或次数多,而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞/巨噬细胞似为金的主要靶细胞,对巨噬细胞作用(如抗原呈递作用受阻抑等)之后,巨噬细胞及清膜细胞吞噬金盐,细胞内金浓度高于血清中浓度5~10倍。

16、肌注金12周后,巨噬细胞表达的细胞团子如 IL-IL-6及TNFα皆下降,滑膜层中巨噬细胞减少,而 T及 B淋巴细胞无影响。

17、 3.临床应用 金诺芬按一大系列分析(metaanalysis)金诺芬对类风湿关节炎疗效不如 MTX、注射金、青霉胺及 SASP,故应用日益减少,但对早期类风湿关节炎患者尤其对MTX不耐受,或因肝功能受损不适宜用MTX者,仍有使用指征。

18、在国内无注射金情况下,瑞得还可作为治疗类风湿关节炎联合用药中的选择之一。

19、国内单独使用金诺芬经验为3mg,每日两次,病人的关节疼痛、肿胀、晨僵、握力、血沉、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。

20、但疗效出现慢,疗程长,治疗后3~4个月出现疗效,6个月时出现最大疗效,出现副作用也需在停药后较长时间才能恢复。

21、其剂型为每片3mg,成人一般为每日2次,每次3mg,疗效不满意时,也可加至每日3次,每日总量9mg。

22、 4.不良反应 最常见的不良反应为腹泻或稀便,多发生于服药的最初3个月内,国外报道发生率为22.5%~45.4%,但国内经验远较此为低。

23、发生后继续用药可逐渐消失,重者可减少用量。

24、皮炎的发生率在7.3%~23.2%,出现病痒性皮疹时应停药;发生口腔炎者占15%左右;蛋白尿发生率为1%~7%,一般在用药2~4个月后发生,增加药物剂量,蛋白尿出现的比率也增多,出现蛋白尿后应停药。

25、肾病综合征是金诺芬的严重副作用之一,发生率较低,可能为金诺芬损伤肾小管上皮细胞,并使免疫复合物沉积于肾小球所致。

26、金诺芬可引起嗜酸粒细胞增多,中性粒细胞减少,血小板减少和贫血,严重的可引起再生障碍性贫血和转氨酶升高。

27、故治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常,有无口中金属异味感。

28、每1~3周应进行一次全面的血、尿常规检查,并定期查肝、肾功能。

29、当出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、显微镜血尿或蛋白尿等现象应立即停药。

本文到此讲解完毕了,希望对大家有帮助。

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